PYFLUP : Molécules pour le traitement des pathologies broncho-pulmonaires
Description
Nouvelle famille de molécules pour le traitement des pathologies broncho-pulmonaires (asthme et broncho-pneumopathie chronique obstructive) en médecine humaine et vétérinaire. Les phosphodiestérases de type 4 (PDE-4) sont l’une des principales sous-familles des enzymes PDE présentes dans les cellules inflammatoires et immunitaires, les muscles lisses bronchiques et le cerveau. L’inhibition de l’activité des PDE-4 se traduit au niveau des bronches par des effets anti-Inflammatoires combinés à une relaxation du muscle lisse bronchique.Une nouvelle famille de molécules de type pyridazinone a été synthétisée, permettant une inhibition sélective de PDE-4 par rapport aux autres isoformes.
Bénéfices :
- Obtention par synthèse de nouvelles pyridazinones fluorées
- La méthodologie permet, selon une formule générale, différents points de variations structurales = nombreuses pharmaco-modulations (relations structure-activité-sélectivité)
- La nature du motif fluoré permet de moduler la sélectivité des molécules et de limiter les effets secondaires connus
- Activité égale ou supérieure aux molécules de référence
- Sélectivité pour PDE-4B (bronches) par rapport aux autres isoformes et différents sous-types
- L’inhibition spécifique du sous-type PDE-4B permet de réduire les effets secondaires liées à une inhibition non spécifique : maux de tête, nausées, perte de poids, dépression, etc.
Fiche
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